第二章 药物

第二章 药物

第5节　药物概述

处方药和非处方药

药物命名

药效学和药物动力学

药物的作用

药物的反应

药物的不良反应

有效性和安全性

药物的相互作用

药物滥用

第6节　药物的给药途径、分布和排

泄

给药途径

药物吸收

药物分布

药物清除

第7节　药物动力学

药物作用的选择性

亲和力和内在活性

效能和效价

耐受性

药物的设计与开发

第8节　影响药物作用的因素

遗传因素

药物的相互作用

药物和疾病的关系

安慰剂

第9节　药物与衰老

对老人易产生不良反应的药物

第10节　药物的不良反应

新药安全性试验

不良反应的类型

不良反应的严重性

用药利弊的权衡

过敏反应

药物过量

第11节　药物治疗的依从性

不依从的结果

儿童的依从性问题

老年人的依从性问题

加强依从性的方法

治疗计划发生错误的原因

第12节　非专卖药物

专利保护

非专卖药和商标药的比较

非专卖非处方药物

第13节　非处方药物

历史背景

安全性考虑

镇痛抗炎药

感冒药

食物辅助剂

抗酸剂和消化不良辅助剂

运动病药物

睡眠辅助药物

需要特别关注的问题

选择和使用非处方药的注意事项

第5节　药物概述

用植物、动物药物防治疾病，在各种人类文化史中早有记载。人们探索抗争疾病的药物，与寻找食物及居所同样重要。许多从动、植物中获取的药物至今仍有很高价值，但是现今应用的大多数药物是二次世界大战末期以来有机化学合成及生物技术发展的产物。

美国法律规定，药物有别于食物和器械是一种可用于诊断、治疗、缓解症状、预防疾病，或用于改善机体功能或结构的物质。例如口服避孕药就是改变机体结构或功能但未能改善疾病过程的药物。这种完全定义对法律而言非常重要，但日常应用并非如此。一个简单明了的定义：药物是影响机体及其代谢过程的化学物质。

处方药和非处方药

依照法律药物分为两类：处方药物及非处方药物。处方药物指那些考虑到医疗安全只能在医疗监护下使用的药物，必须由执业医师出具书面处方(例如内科医生、牙科医生或兽医)。非处方药物指那些不用医疗监护即具相当安全性的药物，可在无处方情况下由药店直接出售。在美国，食品和药品管理局(FDA)是作为决定哪些药物需要处方，哪些药物可在药店直接销售的官方机构。

FDA赞赏在实行多年的处方管理后，药店所售药物有着优异的安全记录。布洛芬(镇痛药)原是处方药物，现可在普通药店购得。通常，药店所售药物每片、每粒胶囊或每剂所含活性成分实际上是小于相应处方药物的含量。

在美国，虽然新药从发明到批准上市需要许多年，但该药的发明人或发现者可拥有该药化学结构专利达17年之久。而且只要专利有效，该药便是发明人拥有的私产。普通药物(非专卖药物)不受专利保护。在药物专利期满后，该药可被所有FDA认可的制造商或药品商冠以普通药名，该药售价也低于作为专卖药物时的售价。

药物命名

了解药物如何命名的知识可有助于解释药物商标的产生。每一专卖药至少有3个名称：化学名称、普通名称(非专卖药)和商品名称(专利或商标药)。

药物的化学名称描述药物的原子或分子结构。化学名称除用于一些简单无机药物如碳酸钠外，很少用于一般药物，因为虽然它精确地反映了药物的化学结构，但实际上采用化学名非常复杂和麻烦。

在美国，药物非专卖名称由官方机构——美国命名委员会(USAN)决定。商品名由制药公司选择。制药公司总是挑选独特、简短并容易记住的商品名，以便于医师处方及消费者按名索购。出于这些目的，商品名有时与该药用途有关，如Diabinese(氯磺丙脲的商品名)用于治疗糖尿病，而Flexeril(三碘季铵酚的商品名)用于缓解肌痉挛。

FDA要求药物的普通制剂应含有与其原药一样的活性成分并能以相同吸收速率进入机体。非专卖药的制造商是否用商品名以能否会增加销量而定。

药效学和药物动力学

影响药物的选择和应用的两个医学名词是药效学(药物对机体的作用)和药物动力学(机体对药物的作用)。除了探讨药物的作用(例如减轻疼痛、降低血压、降低血浆胆固醇水平)外，药物动力学还研究药物在什么部位和怎样发挥作用(即作用机制)。虽然药物作用比较容易显现，但其作用部位和机制不可能很快弄清楚。例如，阿片和吗啡用于镇痛和治疗抑郁已有几百年了，但仅仅是不久前才发现与镇痛欣快有关的大脑结构和脑化学成分。

药物必须到达发病部位才能起作用，这也是药代动力学的重要性所在。药物发挥作用时须在患部保持足够的量，但又不能产生严重不良反应，每个医生都知道选择正确剂量是一门复杂的平衡艺术。

许多药物通过血循环到达作用部位。药物显效时间和效应维持时间一般由该药进入血液的速度、进入量、清除的速度、肝脏代谢的效率以及被肾和肠道清除的速度所决定。

药物的作用

药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。例如，药物可加速或减慢引起肌肉收缩的生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素)，以及神经对信息的传递等。药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。

药物可改变生物过程的速率。例如，一些抗癫痫药物通过脑组织发布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。然而，药物不能修复已经超出修复范围的损伤，这种药物作用的限制，使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎、肌萎缩、多发性硬化及阿尔茨

海默病的治疗十分困难。

药物的反应

每个个体对药物的反应均有差异。为达到同一疗效，体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。

每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”，其实它只对一定范围的个体适用，并不完全适合每个个体。

药物的不良反应

早在20世纪初，德国科学家Paul

Ehrlich将理想的药物想象为“魔术子弹”，这样一种药物可准确作用于患部而对健康组织无损害。虽然许多新药比老药具更好的选择性，但这种完美的药物并不存在。许多药物并不具备Ehrlich所想象的，只作用于患部。虽然药物均可治疗疾病，但也伴随出现一些不希望出现的反应。

治疗时不希望出现的药物反应称为副作用或不良反应。如果药物能动态监控，它们可自动保持人们所期望的作用水平。例如，使高血压患者血压保持正常或使糖尿病患者血糖保持正常。但是许多药物不能连续维持某一特定作用，反而由于作用过强而致接受治疗的高血压患者血压过低或糖尿病患者血糖过低。如果患者与医生保持良好合作，不良反应可减轻或避免。医生可根据患者叙述及时调整用药剂量。

即使一种药物治疗的靶部位只有一个，但它仍可能影响多种功能。例如，抗组胺药物可减轻鼻塞、流泪、打喷嚏等过敏反应，但因多数抗组胺药可影响神经系统，故可同时导致嗜睡、神志不清、视物模糊、口干、便秘、排尿困难等。

根据用药目的来判定某药物的作用是副作用还是治疗作用。例如，抗组胺药物是市售催眠药的一种常用活性成分，当药物用于这个目的时，它的催眠作用就成为一种有益的治疗作

用而不是一种令人讨厌的不良反应。

有效性和安全性

药物发展的两个目标是有效性和安全性。因为所有药物对患者既有帮助又有损害，因此安全性是相对的。安全性越大即有效剂量和产生

严重不良反应的剂量之间范围越宽，药物的适用性越大。如果一个药物的常用有效剂量同时亦是中毒剂量，医生们除了为救命别无选择不得不用外，一般情况下均不会使用。

最好的药物应该既有效并在多数治疗情况下又是安全的。青霉素便是这样一种药物，除对其过敏的人外，青霉素实际上是无毒的，即使大剂量应用时亦如此。另外，巴比妥类药物，它们常用于催眠，但能干扰呼吸，扰乱心律，甚至在过量时导致死亡。较新的催眠药如三唑仑和羟基安定有较高的安全性。

尽管一些药物安全性很窄，但临床上不得不用。例如华法林，它作为一种抗凝血剂，同时可导致出血。使用华法林的患者须经常检测了解达到抗凝效果的药量是否过量或不足。

氯氮平是另一个例子。在其他药物治疗精神分裂症失败时使用该药。但它有一个严重的副反应：该药可使抗感染的白细胞明显下降。由于这种危险，使用氯氮平的患者用药期间需经常作血液检查。

当人们了解某药的作用和副作用之后，他们和他们的医生就能更好地评价药物的作用和是否发生了潜在的不良反应。每个患者应毫不犹豫地询问医生、护士及药剂师，请他们解释用药目的，可能出现的不良反应以及患者应如何参与治疗才能让药物发挥最大的疗效。患者应让保健医师熟知他们的所有病史、目前的治疗状况及其他一些相关情况。

药物的相互作用

当两种或两种以上的药物同时应用时，它们可能发生协同或拮抗两方面的相互作用。药物合用时可增强疗效，也可增加不良反应。药物相互作用可发生于处方药物和非处方药物(一般市售药)之间，如果患者求诊于几个医师，每个医生都应了解患者用过的所有药物。最好是患者从同一个药房获得所有药物，该药房保存每个患者完整的用药资料，药剂师才有可能检查可能出现的药物相互作用。

在选用市售药(如轻泻药、抗酸药及止咳药)时，如果同时又在服用处方药物，患者应向主管药剂师咨询。

虽然很多人不把酒精当作一种药物，但它可影响机体生理过程并参与药物相互作用。医 生或药剂师应能解释酒精可能发生的药物相互作用。

药物相互作用并不总是不利的。例如，一些治疗高血压的药物剂量较大时，可合用一些药物减少前述药物的不良反应。

药物滥用

医务人员需要哪些信息

为配合治疗小组实施安全有效的治疗方案，患者必须准确告知医生、护士和药剂师下述信息：

·患者的既往史和现病史

·在本次就诊前数周内患者所用药物(包括处方药和非处方药)

·患者过敏史及是否对某种药物、食物或其他物质产生过敏

·患者是否有特殊的食物或饮食限制

·患者是否怀孕或计划怀孕仰或正在哺乳婴儿

很多年来，药物在缓解、预防及治疗疾病方面起到巨大的作用，使某些人一提到药物就想到是“治病救人”，其实药物的发现及应用亦有不光彩的一面，特别是那些抗焦虑药物或可改变人的情绪和行为使人产生欣快感的药物。药物滥用即无医疗必需情况下仍过量、长期使用可改变心理状态的药物。在整个医学史中始终伴随着药物的这种违法使用。通常被滥用的药物有酒精、大麻、可卡因、巴比妥类、苯二氮卓类、安眠酮、海洛因和其他一些催眠药物，安非他明、二乙麦角酰胺及盐酸苯环利定(见第92节)。

第6节　药物的给药途径、分布和排泄

药物进入机体(用药)才能进入血循环(吸收)，并到达特殊作用部位(分布)。最后药物通过尿液或转化为其他物质从机体排出(排泄)。

给药途径

药物有几种给药途径，口服、静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。药物还可舌下含化(舌下)、直肠灌注(直肠给药)、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂)，也可皮肤局部(表面)或全身(经皮)用药。每种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。

口服给药

口服给药最方便，通常也最安全，费用也最便宜，因而是最常用的给药途径。然而，该途径有不少限制，许多因素包括其他药物和食物都将影响口服药物的吸收。因此，某些药物必须空腹服药而另一些则需餐后服药，尚有部分药物不能口服。

口服药物经胃肠道吸收。药物吸收始于口腔和胃，但大部分由小肠吸收。药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化(代谢)，减少了吸收的药物量。静脉注射药物不经肠壁和肝脏直接进入体循环，这种给药方式可获得较口服更快和更持久的效应。

一些口服药物刺激胃肠道，如阿司匹林和大多数其他非类固醇抗炎药可损害胃和小肠壁并诱发溃疡。另一些药物吸收很差或在胃内被胃酸和消化酶破坏。尽管有这些缺点，口服给药较其他途径常用。其他给药途径一般在患者不能经口给药，药物必须尽快和准确地给予，或药物口服吸收很差且不规则时方才使用。

注射给药

注射给药(消化道外给药)包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射途径。皮下注射时，注射针头插入皮下，注射后，药物进入小血管随血流进入体循环。皮下注射常用于蛋白质类药物和胰岛素给药，该药口服可被胃肠道破坏。皮下注射的药物可制成混悬剂或相对难溶的混合物，这样吸收过程可保持数小时、几天甚至更长，患者亦不须经常给药。在给予容积更大的

药物时常采用肌肉注射。肌注时应采用更长的针头，因肌肉位置深于皮肤。

静脉注射时，针头直接插入静脉。在消化道外所有给药途径中，静注是最困难的一种，特别是肥胖病人静脉穿刺更加困难。无论是单剂静脉推注还是连续的静脉滴注均是快速、准确给药的最佳途径。

舌下给药

一些药物可置于舌下(舌下给药)，能被舌下小血管吸收。舌下给药对硝酸甘油类药物特别好，这类药物可缓解心绞痛，它们可不经肠壁和肝的首过效应而迅速直接进入体循环。然而，多数药物不能使用此途径，因常常发生吸收不全及不规则现象。

直肠给药

许多口服给药的药物可以栓剂形式直肠给药。药物与蜡状物混合制成栓剂，即便插入直肠亦不会溶解。药物可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收。当患者恶心、丧失吞咽能力、限制饮食和外科手术后等不能口服时可用栓剂直肠给药。一些药物的栓剂形式有刺激性，这类病人应采用消化道外给药。

经皮给药

一些药物可以涂敷剂形式将药贴于皮肤表面。这类药物可增强皮肤渗透性，不经注射便可经皮进入血循环。这种经皮给药可缓慢持续很多小时或很多天，甚至更长。然而，这种途径受药物通过皮肤快慢的限制。只有那些日给药量少的药物可采用此途径。这类药物有治心绞痛的硝酸甘油、治疗运动系统疾病的莨菪碱、戒烟用的尼古丁、治疗高血压用的可乐定及镇痛用的芬太尼等。

喷雾吸入

一些药物如气体麻醉剂和雾化抗哮喘药物(置容器中定量供给)可吸入给药。这些药物通过气道直接入肺，并在肺内吸收入血循环。只有少数药物可用此途径。吸入的药物应仔细监测以保证患者在特定时间内吸入适量的药量。定量吸入系统可直接安装在给肺供气的通道上，因而非常有用。因喷雾吸入进入血液的药量差异性大，故这种途径很少用于治疗除肺以外的其他组织或器官疾病。

药物吸收

药物吸收入体循环的速率和量被称为生物利用度。它与许多因素有关，包括药物自身剂型和工艺，理化性质及用药个体的生理状态。

药厂生产出具有准确剂量的剂型，如片剂、胶囊剂、栓剂、透皮敷料或溶剂，这些制剂中，药物常常与其他成分共存。如片剂中，药物常常和稀释剂、稳定剂、崩解剂和润滑剂等附加成分组成混合物。这些混合物被碾碎并压制成片。附加成分的种类、数量及压制的程度均影响片剂溶解速度。要调整好各成分比例以优化药物吸收速率和吸收程度。

如果片剂溶解和释放药物太快，就可能造成瞬时的药物浓度过高而诱发药物过量反应。在另一方面，如果片剂不溶解且释放药物不够迅速，多数药物可能随粪便排出体外而影响机体吸收。腹泻使药物快速通过胃肠道，吸收减少。因此，食物、其他药物及胃肠道病变都可影响药物的生物利用度。

同一药品应该具有相同生物利用度。但由于厂家不同，虽然药物所含活性成分一样，可因含非活性成分的差异而影响药物的吸收。因此不同厂家生产的同一药物，即便使用同一剂量，也可能药效并不相同。当药物制剂含有相同的活性成分，而且实际用药后在相同时间有相同的血药浓度时称这些药品生物等效。生物等效性保证了治疗的等效性，而且生物等效的药品可互换。

一些药物制剂采用特殊工艺使活性成分缓慢释放，通常达12小时或更长。这些缓释剂减慢或延迟了药物溶解的速率。例如，以聚合物覆盖药物颗粒并装入胶囊，用于覆盖的聚合物是一种化学物质，它可有不同的厚度使得药物颗粒在胃肠道内有不同的溶解时间。

一些片剂和胶囊有保护性(肠溶)膜，可避免消化道的刺激，如有保护膜的阿司匹林可防止损伤胃粘膜或防止该药在胃酸中被分解。这种具被膜形式的药物到达低酸或低消化酶环境即小肠方可被溶解。并不是所有人都能溶解这种保护膜，许多人，特别是老人，可把这类药物完整地排入粪便。

许多以固体形式存在的药物(片剂或胶囊剂)影响口服后的吸收。胶囊剂由药物和其他物质组成并装入明胶胶囊。当明胶胶囊变湿时便膨胀并释放其内容物。这种囊通常很快被破坏。药物颗粒的大小和其他成分影响药物溶解及吸收速度，填充液体的胶囊剂吸收速度快于填充固体颗粒的胶囊剂。

药物分布

药物吸收入血循环后，当血液平均循环时间为1分钟时，即可迅速分布于全身。但药物从血液转移到机体组织的过程较慢。

药物渗入不同组织的速度不同，速度大小由它们穿透细胞膜的能力决定。如麻醉剂硫喷妥可迅速进入脑组织，但抗生素青霉素则不行。一般而言，脂溶性药物比水溶性药物透过细胞膜的能力强，分布速度亦更快。

药物吸收时，多数药物并不能均匀分布全身，一些药物集中在含血液和肌肉较多的含水组织，而另一些集中在甲状腺、肝和肾。一些药物与血浆蛋白结合，以至于离开血液非常缓慢，而另一些药物则很快离开血循环进入其他组织，一些组织药物浓度很高，可作为该药贮存库，因而延长了药物的分布时间。事实上，一些药物，如可积聚于脂肪组织的药物，离开这些高浓度组织的速度很慢并于停药后数天仍出现在血循环里。

药物的分布有很大的个体差异。例如，身材高大之人比常人有更多的组织和血容量，应给予较大剂量的药物。肥胖者可贮存大量易积聚在脂肪组织中的药物，而很瘦的人仅能贮存相对少量的该类药物。这种分布现象也

见于老年人，因随年龄增长，机体脂肪比例增加。

药物清除

所有药物可被机体完全代谢或排出体外。药物的代谢过程是药物化学结构被机体改变的过程，肝脏是主要代谢器官，但并不是唯一的代谢场所。代谢产物可以是无活性的，也可具与原药相似活性而继续发挥治疗作用或出现毒性。一些药物被称为前体药物，以非活性形式

存在，它们的代谢物具治疗活性并能获得所期望的疗效，这些活性代谢物可被排出体外(主要随尿、粪排出)，也可进一步转化成无活性代谢物且最终被排出体外。

肝脏有一系列酶可催化药物氧化、还原和水解，它还有其他一些酶能催化药物与某一些物质结合发生结合反应。这种结合物(药物分子和被结合物质)最终从尿排出。

这些代谢酶系统在初生和新生儿时期不完善且很难代谢多数药物。因此，新生儿与成人相比，就药物对机体体重的比例而言需较少量药物。少儿(2～12岁)就药物对机体体重比例而言需较成人更多的药物。老年人如同新生儿一样，机体酶活力下降，不能像青年和少儿那

样代谢药物。因此，就每千克体重的给药剂量而言，新生儿和老年人需要剂量较小，而少儿需要剂量较大。

机体清除药物的过程称排泄。肾脏是主要清除器官，对水溶性药物及其代谢物的排泄特 别有效。

肾脏从血液中把药物滤出并将其排入尿液。许多因素影响肾脏对药物的排泄能力，被排除的药物或代谢物必须溶于水且不能与血浆蛋白结合过牢。尿液酸度可影响一些酸性和碱性药物的排泄。肾脏对药物的排泄也依赖于尿流速度，肾脏血流以及肾脏的功能。

当人衰老时，肾脏功能同时减退，85岁老人的肾功能仅为35岁成人的一半，许多疾病，特别是高血压、糖尿病和肾脏反复感染以及暴露于高浓度有毒化学物质可损害肾脏排泄药物的能力。

如果肾功异常，医生必须调整主要由肾清除的药物的使用剂量。随年老而发生肾功能正常减退，医生可根据患者年龄调整用药剂量。然而，更精确地确定用药剂量的方法是利用血液检查评价肾功能(血肌酐的测定)，这种检查可单独进行或结合尿液检查(测定所收集的12小时到24小时尿液中的肌酐量)进行。

肝脏通过胆汁可排出一些药物，这些药物进入胃肠道，如果不被重吸收入血或被分解最终由粪便排出。此外，唾液、汗液、乳汁甚至呼出的气体亦能排出一些药物，在肝病患者应用主要由肝脏代谢的药物时需调整用药剂量。与肾功能检查相比较，检查与药物代谢有关的肝功能较困难。

第7节　药物动力学

药物动力学研究药物对机体的作用。口服、注射或经皮肤吸收药物后，绝大多数药物进入血循环遍布全身并与靶器官相互作用。然而，药物本身的性质或给药途径决定了该药只作用于机体某一特定部位(如抗酸药只作用于胃)。与靶器官的相互作用可产生人们所期望的药效，而与其他细胞、组织或器官的相互作用可能出现不良反应。

药物作用的选择性

某些药物相对无选择性，它们可作用于许多不同的组织或器官。如阿托品在松弛胃肠平滑肌的同时可松弛眼肌和呼吸道并减少汗液和消化腺的分泌。另外一些药物具很高选择性并主要作用于某一单一器官和系统。例如，洋地黄，一种用于治疗心脏病的药物，它的主要作用是增加心脏的有效输出量。睡眠辅助药的靶器官是脑的神经细胞。非类固醇抗炎药如阿司匹林和布洛芬主要作用于炎症存在的部位。

药物的有效作用主要在哪个部位？回答这个问题必须了解药物与细胞及相应的酶是如何相互作用的。

完美的配合

细胞表面受体有一种允许特殊化学物质进入的构型，例如某一种药物、激素或神经递质，因为与它结合的化学物质也有与受体完美配合的构型。

受体

许多药物是通过和细胞表面(细胞膜)的受体结合而发挥作用。大多数细胞膜都有受体，通过它一些化学物质如药物、激素可影响细胞的活性。受体具有特殊的结构，通过像钥匙和锁的关系和药物结合。药物的选择性也可以解释为对受体的选择性。一些药物只能和一种受体结合，另一些药物可以和体内多种受体结合。

受体并非因药物而产生，体内本身存在受体，药物仅仅是和它结合。例如，吗啡及其相关的镇痛药是和脑内内啡肽受体结合(内啡肽是体内产生的一种化学物质，可以改变感受器的反应性)。

激动剂可以激活受体，触发一系列反应，或是增加细胞功能或是降低其功能。例如，氯化氨甲酰胆碱激活呼吸道胆碱受体，产生支气管收缩，使气道狭窄；另一激动剂舒喘灵可以和呼吸道肾上腺素受体结合，使支气管平滑肌松弛，支气管扩张。

拮抗剂可阻止激动剂和受体的结合，阻断或减低体内存在的一些激动剂(如神经递质)对细胞功能的影响。例如，胆碱受体阻断剂异丙基阿托品可阻断胆碱能神经递质乙酰胆碱的收缩支气管作用。

激动剂和阻断剂均可用于治疗支气管哮喘，肾上腺素受体激动剂舒喘灵可以松弛支气管平滑肌，它和胆碱受体阻断剂异丙基阿托品合用，可抑制乙酰胆碱的缩支气管作用而用于治疗哮喘。

广泛应用于临床的一类阻断剂是β-受体阻断剂，例如普萘洛尔。这类阻断剂可阻断或减少肾上腺素或去甲肾上腺素对心血管系统的激动效应，可用于高血压、心绞痛、心律失常。体内激动剂的浓度越高，阻断剂的效果愈好。阻断作用犹如高速公路上的路障，当高峰期车流量大时，阻塞的车辆就越多。同样，β-受体阻断剂对正常心功能影响较小，但可保护由于紧张等原因引起的激素过多对心脏的损害。

酶

除了受体外，药物作用的另一靶部位是酶，这些酶可以帮助转运一些重要的化学物质，调节化学反应的速度及其他功能。药物对受体的作用可分为激动剂和阻断剂，对酶的作用同样也可分为激动剂或抑制剂。如洛伐他丁(lovastatin)可以抑制HMG-CoA还原酶，而此酶是胆固醇代谢的关键酶，因而可用来治疗高脂血症。

药物和受体、酶之间的作用绝大多数是可逆的，当药物消除后受体或酶的功能恢复正常。有时作用是不可逆的，如奥美拉唑(omeprazole)，一种能抑制胃酸分泌酶的药，在体内产生新的酶之前，药物的作用始终存在。

亲和力和内在活性

和药物作用相关的两个重要特性是亲和力和内在活性。亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力，而内在活性是指药物和受体结合后产生药理效应的能力。激动剂能和受体有效地结合(具有亲和力)，结合后药物-受体复合物对靶系统能产生效应(具有内在活性)。相反，阻断剂可以和受体有效结合(具有亲和力)但无内在活性，但可阻断激动剂和其受体的结合。

效能和效价

效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)，如镇痛作用或降压作用等。例如：B药5mg镇痛作用和A药10mg镇痛作用相同，则B药效价是A药的两倍。效价强度越大并不能说明该药优于其他药。临床应用时要考虑诸多因素，如副作用、毒性、作用持续时间及价格等。

效能是指药物产生最大效应的能力。例如，利尿药速尿可比氢氯噻嗪消除较多的钠盐和水，则速尿的效能大。和效价一样，效能也仅仅是临床针对个体用药所考虑的一个因素。

耐受性

反复或持续用某种药物可导致耐受性，药物效应降低，耐受性是机体对药物持续存在的适应性。产生耐受性有两种机制：(1)药物代谢加速，绝大多数是由于肝药酶活性增加；(2)受体数目减少或对药物的亲和力降低。耐受性是指个体对抗生素、抗病毒药、抗癌药等化疗药的不敏感性。产生耐受性后，可考虑增加药物剂量或改用其他替代药。

药物的设计与开发

药物是通过试验或在动物及人体观察中发现的。新药的开发是根据疾病引起的生化或分子的改变而设计，能特异性地阻断或修复这些异常情况的化合物。一个新的化合物设计确定后，还要经过许多次修改以达到最佳的效果，比如还要考虑药物的选择性、效价、亲和力、效能以及在体内的吸收性、稳定性等。理想的药物是能口服，可以很好地从胃肠道吸收(以便于服药)，在体内稳定，一日一次服药足以达到有效浓度，药物要对靶部位有较高的选择性，而几乎无副作用。此外，药物的效价和效能要高，小剂量就要有效。

任何一个药物都不是绝对有效和完全无毒的，因此，在临床用药时要平衡各药的优缺点，然而，有时在治疗轻微疼痛、失眠、咳嗽和伤风感冒时，人们常常用非处方药，此时没有医生的指导，应该仔细阅读说明书并遵照说明用药。

第8节　影响药物作用的因素

药物体内过程因人而异，许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄，从而影响最终的药效。其他一些因素也可影响药物的作用，如遗传、药物间的相互作用、疾病等。

遗传因素

遗传可影响药物的代谢过程。研究遗传和药物作用之间关系的科学称为遗传药理学。

由于遗传差异，有些人代谢药物的速度慢，药物易蓄积并引起中毒，有些人代谢药物速度快，药物在体内不易达到有效浓度。遗传还可影响药物代谢的其他方面，例如：常用剂量下药物代谢速度正常，当药物剂量过高或和另一同类药物合用时，超过其代谢能力会导致药物蓄积中毒。

为了达到满意疗效而又几乎无毒性，必须做到用药个体化：正确选择药物；还要考虑病人的年龄、性别、身高、饮食习惯、种族；仔细地调整剂量。疾病状态，合用其他药物和受这些因素

相互作用知识的局限，使用药变得复杂。

遗传差异对药效学影响小于对药物动力学影响，尽管如此，遗传在某些种族和人群显得尤为重要。

大约一半的美国人N-乙酰转移酶(一种能代谢某些药物和许多毒物的肝药酶)活性低。N-乙酰转移酶活性低的人比活性高的人代谢药物慢而且药浓度维持时间也长。

大约1500人中有1人血中假性胆碱酯酶活性低，此酶能灭活琥珀胆碱(肌肉松弛剂)，虽然该酶缺乏不常见，但所引起的后果很严重。若琥珀胆碱不能有效地灭活，会导致肌肉麻痹甚至累及呼吸肌，这时就可能需要人工呼吸。

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶或简称G6PD，正常情况下存在于红细胞中保护细胞免受毒物影响。大约10%的男性黑人和少量女性黑人G6PD缺乏，治疗疟疾的药物，如氯喹(chloroquine)、扑疟喹啉(pamaquine)、伯氨喹啉(primaquine)及阿司匹林、丙磺舒(probencid)和维生素K可以破坏G6PD缺乏患者的血细胞，引起溶血性贫血。

一些全麻药可引起高热(恶性高热)，其发生率约为5/10万。原因是骨骼肌的一种遗传缺陷使肌肉对全麻药敏感性增加，致肌肉僵直，心率加快，血压下降。尽管发生率低，但一旦发生可以致命。

肝脏灭活药物的主要机制是细胞色素p-450酶系，p-450活性高低不仅决定药物失活速度而且还是整个酶系的关键所在。许多因素可改变p-450的活性，从而影响药物的作用。例如，正常酶活性的人，用催眠药氟西泮(flurazepam)药效持续18小时，而酶活性低的人，可持续3天之多。

影响药物反应的各种因素

药物的相互作用

当两种药物同时使用(药-药相互作用)或食用某些食物(药-食物相互作用)，该药的作用可被其影响，称为药物的相互作用。

尽管联合用药有时是有益的，但多数时候是无益的甚至是有害的。药物相互作用可以增强或减弱药效或不良反应。药物的相互作用多发生在处方药，但有时也会出现在非处方药中，最常见的有阿司匹林、抗酸剂及抗凝药。

药物相互作用的危险性取决于用药的种类、数量及剂量。许多作用是在药物研制过程中发现的，医护人员有医药知识可减少相互作用危害的发生，一些参考书和计算机软件会给你帮助。不考虑药物特点用药会增加其危险性。医护人员指导用药，如发生不良相互作用是由于医护人员对药物了解不够。

药物相互作用可通过许多环节，一种药物可增加或减弱另一种药物的作用，或改变另一种药物的吸收、代谢、排泄过程。

相加作用

有时两个作用相似的药同时应用，治疗作用会增强。人们可能在无意中同时服用两种具有相同活性成分的药(常常发生在非处方药中)，例如：盐酸苯海拉明(diphenhydramine)是治疗过敏和感冒的药，也是许多催眠辅助剂的活性成分；阿司匹林是治感冒药，也有镇痛作用。多数情况下，具有相似作用的两种药物同时应用以提高疗效。例如：治疗较严重高血压时两药合用；治疗肿瘤时，多药联合应用(联合化疗)。但同时也可能出现负面效应，副作用增加。例如：同时应用两种不同的催眠药(如酒精和其他镇静药)可出现嗜睡和头昏。

相减作用

两种作用相反的药物也可产生相互作用。如非类固醇抗炎药(NSAID)、布洛芬用于镇痛，同时也可引起水钠潴留，利尿药可排钠利尿，若两药合用，布洛芬可减弱利尿药的作用；用于高血压和心脏病的β-受体阻断剂普萘洛尔和安替洛尔，可降低用于哮喘的β-受体兴奋剂舒喘灵的疗效。

如何减少药物相互作用的危险

·遵医嘱用药

·定期向医生询问用药情况

·定期向医生汇报病情

·选择医药知识全面的医生作为指导

·了解各种药物的特点及用药目的

·了解各种药物可能的副作用

·了解如何服药，何时服药，能否同时服用其他药物

·向药剂师了解非处方药的用法，依病情服药或按处方服用

·遵照说明书服用

·及时向医生汇报服药后出现的症状

吸收的改变

口服药物通过胃肠道吸收，有时食物或药物可以影响另一些药物的吸收。例如抗生素、四环素与钙剂或乳制品同时服用则其吸收下降。用药说明特别提示该药饭前1小时服用，饭后几小时服用，间隔至少2小时服用等，应予以重视。

代谢的改变

许多药物是通过肝药酶代谢，如p-450酶系。药物通过肝脏经酶作用灭活或改变其结构经肾脏而排出。有些药物可改变酶活性，加速或减慢其他药物的代谢速度。如巴比妥类药苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可使华法林等药降解增加而疗效下降，因此，合用时应考虑增加华法林的用量，但一旦停用苯巴比妥，可致华法林代谢下降，引起蓄积中毒。香烟中有诱导肝药酶的成分，因此吸烟者用某些药物如镇痛药丙氧吩

(propoxyphene)和呼吸系统药物茶碱(theophylline)时疗效下降。

抗溃疡药西米替丁、抗生素环丙沙星和红霉素是肝药酶抑制剂。红霉素可延缓抗过敏药物特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)的代谢使药物蓄积。

排泄改变

一些药物可通过肾脏改变另一些药物的排泄，如大剂量的维生素C可改变尿液的酸碱度从而影响其他药物的排泄。

药物和疾病的关系

由于药物的全身分布，在作用于靶部位的同时也作用于其他部位。呼吸系统药物可影响心脏，用于感冒的药物可影响眼睛等。由于药物除作用于靶部位外还影响其他部位，因而在用药时要了解整个病情的发展，像糖尿病、高血压、低血压、青光眼、前列腺肥大、尿失禁、失眠等都应予以高度重视。

安慰剂

安慰剂是无药理活性的伪药剂。

安慰剂是外观相同于药物的无活性成分的糖类或淀粉剂型。安慰剂可作为药物对照剂用于科研中；此外，也可用于某些特殊情况，如医生在无适合的药选时用以减轻病人的症状。安慰剂效应是在接受未被证明有效的治疗方法后出现的症状改善，可发生在任何治疗过程中，包括药物治疗、手术和心理疗法。

安慰剂可引起许多变化包括正面的和负面的。有两种因素影响安慰剂的效应，一是用药后其结果是可以预知的(通常是期望出现的)，又叫做暗示作用，二是自发效应，有时这种作用是很重要的，病人有时可能不治自愈，若在服安慰剂之后发生此种情况，安慰剂的作用可能被错误地肯定；相反，若用安慰剂后发生自发性头痛或皮疹等，安慰剂的作用可能会不恰当地受到谴责。

病人的个性特点决定安慰剂的效果差异，实际上，由于每个人受不同环境的影响，安慰剂作用程度不同，有些人更敏感。敏感人群比不敏感人群表现出更多的药物依赖性：如需要加大剂量、有服药的强迫愿望、停药后出现反跳现象等。

科研应用

任何药物都可产生安慰剂效应，无论好的作用和不好的作用。为确定一个药物作用是否为安慰剂效应，科研中要用安慰剂作为对照，半数受试者给受试药物，半数给安慰剂，理想的是医护人员和病人均不知受试药物和安慰剂的区别，此为双盲法。试验结束，比较两制剂的效果，去除安慰剂的影响才能确定受试药疗效是否可靠。如在研究一种新的抗心绞痛药物时，服用安慰剂者中有50%的人症状得到缓解，这种结果表明，这种新药的疗效值得怀疑。

治疗应用

任何治疗都有安慰剂效应。病人对医护人员、药物有信心，安慰剂效果就明显；对治疗消极，则影响其疗效，甚至出现不良反应。如当医生和病人都相信安慰剂有益时，用对关节无治疗作用的维生素B12治疗关节炎，可减轻症状。有时一个低活性药也可产生明显的疗效。

除科研用药外，医生应避免刻意地选择安慰剂。因为这种欺骗行为可损害医生和病人的关系，另外，医生也可能误解病人出现的症状，掩盖了真正的病情。当有其他医护人员同时参与诊治时，这种欺骗行为会加重病人的不信任感。然而，医生可以在如慢性疼痛的病人对镇痛药产生依赖性后试用安慰剂。

尽管医生很少使用安慰剂，但大多数医生都认为安慰剂对病人有预防或减轻疾病的作用，虽然没有科学依据。例如，长期用维生素B12或其他维生素的人停用后出现疾病的症状；疼痛病人用后疼痛明显减轻。由于文化和心理作用的不同，一些人可受益于这种似无科学依据的治疗方法。许多医生认为这种治疗方法对医生与病人关系不利，对用药不利，但大多医生仍然相信一些病人对安慰剂作用明显，停药后反而不利。

第9节　药物与衰老

老年人易患许多慢性疾病，因而用药也较多。每个老年人大约要用4～5种处方药和2种非处方药。老年人对药物敏感，易产生严重的不良反应。老年人体液量少，药物的浓度相对增加；另外，肾功能减退使药物排泄减少，所以药物在老年人体内滞留时间长，在用药时应适当减量。

老年人对许多药物敏感，如用抗焦虑药和催眠药更易产生嗜睡头昏；老年人用动脉扩张性降压药比年轻人更敏感，降压效果更明显。老年人也容易出现脑、眼睛、心脏、血管、膀胱和肠道等部位的抗胆碱副作用。

某些药物在老年人也易产生副作用，对这些情况应尽量避免，多数情况下，安全用药是可以办到的。

不遵医嘱服药是危险的，这种情况对老年人来讲比青年人更易发生，不服药或服药太多、太少都可能带来麻烦。

对老人易产生不良反应的药物

镇痛药

丙氧芬(propoxyphen)，镇痛作用并不优于对乙酰氨基酚(醋氨酚)，还具有麻醉的不良反应，可引起便秘、眩晕、头昏，偶尔可引起呼吸减慢，同其他阿片类一样，也具有成瘾性。

吲哚美辛(indomethacin)，非类固醇抗炎药，可作用于中枢，引起头昏、眩晕。

哌替啶(meperidine)注射剂是强效镇痛药，口服时，效果明显减弱并可引起头昏。

镇痛新(pentazocine)为阿片类镇痛药，可引起头昏、幻觉。

抗凝血药

潘生丁(dipyyidamole)可引起体位性低血压，在抗凝血方面，并不优于阿司匹林。

噻氯匹啶(ticlopidine)药效不优于阿司匹林，毒性较大，主要用于不能使用阿司匹林的患者。

抗溃疡药

常用剂量下的H-受体阻断剂如西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、尼扎替丁(nizatidine)和法莫替丁(famotidine)可引起多种副作用，特别是头昏。

抗抑郁药

由于强大的抗胆碱能神经作用和镇静的特点，阿米替林(amitriptyline)非老年人首选药；多塞平(doxepin)也有强大的抗胆碱作用。

止吐药

三甲氧苯扎胺(trimethobenzamide)止吐效果不佳，且可引起四肢及躯体活动异常。

抗组胺药

并非所有的抗组胺药都有抗胆碱作用，扑尔敏(chlorphemiramine)、盐酸苯海拉明(diphenhydramine)、羟嗪(hydroxyzine)、赛庚啶(cyproheptadine)、异丙嗪(promethazine)、右旋氯莘那敏、(dexchlorpheniramine)、去敏灵、(tripelennamine)都是感冒药的组成成分。尽管抗组胺药对过敏反应有益，但对鼻炎和病毒感染引起的症状并没有帮助。应用该类药时，用无抗胆碱作用的药物较好，如特非那定、洛拉特定、阿司咪唑。老年人用于咳嗽和感冒时最好选用不含抗组胺成分的药物。

降压药

甲基多巴(methyldopa)合用或单用均可使心率减慢，加重抑郁。利血平可致抑郁、镇静、体位性低血压、阳痿。

抗精神失常药物

虽然抗精神失常药物如氯丙嗪(chlorprom-azine)、氟哌啶醇(haloperidol)、甲硫哒嗪(thior-idazine)、替沃塞吨(thiothixene)治疗心理障碍有效，但对于行为异常伴有精神障碍疗效不确切这类药物不良反应较大，可致镇静、行为异常、抗胆碱作用。老年人用该类药物应减量，根据病情调整用药，并且不能长期用药。

胃肠道解痉药物

解痉药如双环胺(dicyclomine)、莨菪碱(hyoscyamine)、普鲁本辛(propantheline)、颠茄碱(belladonna alkaloids)，具有强的抗胆碱作用，其疗效在能耐受的剂量下也是可疑的。

降糖药

氯磺丙脲(chlorpropamide)降糖作用持续时间长，老年人尤甚，可致长时间低血糖，另外，可引起水潴留，体内钠盐含量相对下降。

铁补充剂

超过每日325mg的硫酸亚铁不仅不能增加吸收，反而会引起便秘。

肌肉松弛药和抗痉挛药

大多肌肉松弛药如美索巴莫

(methocar-bamol)、肌安宁(carisoprodol)、氯唑沙宗(chlorzoxazone)、美他沙酮(metaxalone)、羟丁宁(oxybutynin)和环苯扎林(cycloben-zaprine)都有抗胆碱、镇静、疲乏等副作用。所有肌松弛药和解痉药对老年人疗效不确切。

镇静、抗焦虑、催眠药

眠尔通(meprobamate)疗效不优于苯二氮卓类，同时副作用多。

利眠宁(chlordiazepoxide)、地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)等苯二氮卓类用于抗焦虑和失眠，老年人疗效持续时间延长(多大于96小时)。这类药物无论单用或与其他药物合用，均可引起持续性嗜睡，老年人行动不稳易摔倒致骨折。

苯海拉明是H-受体阻断剂，也是非处方药中镇静药的组成成分，具有强的抗胆碱作用。

巴比妥类如司可巴比妥

(secobarbital)和苯巴比妥(phenobarbital)较其他抗焦虑和催眠药副作用多，和其他药易产生相互作用，老年人应慎用。

抗胆碱作用

乙酰胆碱是机体神经递质之一，神经递质是神经细胞之间或和肌肉、腺体联系的一种化学物质。药物阻断乙酰胆碱的作用称为抗胆碱作用。大多数药物抗胆碱作用为其副作用。

老年人由于体内乙酰胆碱含量下降或受体对递质敏感性下降对具抗胆碱作用的药物敏感性增强。这类药物可引起头晕、视力模糊、便秘、口干、头痛、排便困难或尿失禁。

第10节　药物的不良反应

一种常见的错误概念认为药物的作用可以明确地分为两方面：希望得到的治疗效应和不希望出现的副作用。实际上，多数药物能够产生几种反应。但是医生通常希望在病人身上只发生其中一种(或一些)反应。另一些反应被认为是不希望发生的。虽然大多数人，包括保健医生常使用副作用这个术语，但是对不希望发生的、令人不愉快的、有害的、或潜在毒性的反应用不良反应更恰当些。

无疑，药物不良反应是常见的。据估计美国大约10%的住院病人是为了治疗药物不良反应。15%～30%的住院病人至少有一种不良反应。虽然许多不良反应是较轻的，当停药或减少剂量时反应消失，但是另外一些反应是较严重的，并且持续时间很长。

新药安全性试验

在美国，新药在由食品和药品管理局(FDA)批准注册以前，必须有严格的动物和人体试验依据。经多次试验直接评价该药物的有效性(疗效)和相应的安全性。首先进行动物试验，搜集有关药物动力学(吸收、分布、代谢、排除)、药物动态学(作用和机制)和安全性的资料，包括可能对生殖能力和后代健康的影响。很多药物在这一阶段因证明无效或发现毒性太大而被淘汰。

如果动物试验成功，FDA可批准研究者的新药应用研究，然后做人体试验研究。这种研究要进行几期。在注册前期阶段(1期、2期、3期)，新药首先在少数健康志愿者身上进行研究，然后加大试验人数，并在打算用该药治疗或预防疾病的病人或该病严重患者身上试验。此外，还要明确疗效、病灶的类型、不良反应的频率和对不良反应敏感的因素(如年龄、性别、并发症和与其他药物的相互作用)。

将动物和人体试验资料与药物制造工艺、包装资料、产品标记，以新药申请书形式呈交FDA。通常，在呈交新药申请后要花2～3年时间进行审查和批准。然而，对疗效显著的新药FDA可缩短批准时间。

即使在新药批准后，厂商必须实施批准后监测阶段(4期)，及时报告另外或以前未发现的不良反应。参与用药的医生和药剂师也应跟踪监视。这种监视很重要，因为即使前期研究发生不良反应每1000份剂量只有1次，在药物上市大量使用后出现重大不良反应即使是每10000份剂量甚至每50000份剂量中出现1次也是很大的数字。如果有新的迹象表明新药有相当大的危险，FDA可收回批准。

不良反应的类型

药物的不良反应可以分为两种主要类型。第一类是反应超过了药物已知的和希望发生的药理或治疗效应。例如，服降压药的病人如果血压降得太快可能感觉眩晕或头晕，如果胰岛素或降糖药过度降低血糖，糖尿病患者可能感到无力、出汗和心悸。这类不良反应通常是可预测的，但有时是不可避免的，如果药物剂量过大，病人对药物异常敏感或另一种药降低了第一种药的代谢可增高其血药浓度，可以发生不良反应。

另一类不良反应目前机制不明。这类不良反应难以预料，以至医生对有相似反应的病人都小心翼翼。这类不良反应包括皮疹、黄疸(肝脏损害)、贫血，白细胞计数下降、肾损害和伴随视觉或听觉损害的神经损伤。这些典型反应只在极少数人中发生，这些病人可能因为在药物代谢或机体对药物反应方面的遗传差别，而引起药物过敏或对药物的超敏感(高敏性)。

有些药物的不良反应不宜归在上述两类，这些不良反应通常已能预料，其机制也很清楚，例如长期服用阿司匹林或其他非类固醇抗炎药，如布洛芬、酮洛芬和萘普生的人常出现胃部激惹和出血。

不良反应的严重性

目前没有统一标准来描述或测定药物不良反应的严重性。大多数药物口服可致胃肠道功能失调，食欲不振、恶心、腹胀、便秘或腹泻等在所有不良反应中占很大比例。

医生通常把胃肠功能失调、头痛、疲倦、不明原因的肌肉痛、不适感以及睡眠的改变认为是较轻的反应不引起重视，但是这些反应是真正值得注意的。

中度反应包括焦虑、不安、烦躁，此外还有皮疹(特别是广泛和持久性的)、视觉障碍(尤其是屈光不正患者)、肌肉震颤、排尿困难(老年男性多见)、精神或心理的改变和某些血液成分(脂肪、脂质)的改变。轻、中度不良反应如无其他合适替代药物可暂时不特别处理，但医生应重新考虑用药剂量，给药次数，服药时间(饭前或饭后等)，能否用其他药物缓解等(如有便秘的可用轻度泻药)。有些药物可致严重的不良反应，甚至危及生命。此时，必须立即停止用药并进行治疗，然而有时必须继续用药，如肿瘤病人的化疗和器官移植时使用的免疫抑制剂。用药时，要注意用不同的方法防治严重的不良反应，如给免疫系统受损的病人用抗生素预防感染；用高效抗酸药或H2-受体阻断剂如法莫替丁、雷尼替丁防止胃溃疡出血；可输血小板治疗出血不止，给药物性贫血的患者输血刺激血细胞增生。

用药利弊的权衡

每种药物都存在出现不良反应的可能，医生在开写处方时必须权衡利弊。利大于弊才有应用价值，但是利和弊很难用数学公式来表达。用药要考虑治疗疾病，还要考虑对病人生活质量的影响，如轻微咳嗽、感冒、肌肉痛，频发性头痛可用非处方药治疗，副作用小，非处方药治疗这些轻微的不适，安全性很大，但如同时服用其他药会增加不良反应。相反，对于严重疾病甚至危及生命的情况如心肌梗死、肿瘤、器官移植排异反应，就有必要用药，即便药物可引起严重不良反应。

【危险因素】

许多因素可增加不良反应的发生，如联合用药、年龄、怀孕、某些疾病、遗传因素。

多药联合应用

多药并用易引起不良反应，不良反应的严重性与药品种类数无比例关系，饮酒同时服药可增加不良反应的发生。医生或药剂师应了解病人正在服用的所有药物可减少药物不良反应的危险。

年龄

婴幼儿由于代谢功能不健全更易出现不良反应。例如，新生儿不能代谢和排除氯霉素而引起致命的灰婴综合征；四环素给婴儿应用时可沉积在牙齿造成永久性四环素牙；15岁以下儿童用阿司匹林易引起Reye综合征。

老年人用药较多也易出现不良反应，肾功能随年龄增大而减弱，加之营养不良和脱水，老年人用药易出现头痛、头昏、共济失调、易摔倒而骨折，许多抗组胺药、催眠药、抗焦虑药和抗抑郁药易引起这些症状。

怀孕

许多药物可影响胎儿的正常发育，因而孕妇应尽量不用药，特别是妊娠头三个月，用药时应监护，酒精、尼古丁、可卡因、海洛因等对孕妇及胎儿也有很大的影响。

其他因素

疾病可以改变药物吸收、代谢、排泄和机体对药物的反应(见上文)。遗传可使某些人对一些药物特别敏感而致不良反应，精神-躯体相互作用也可能有影响，但很多方面目前还不甚明了。

过敏反应

一般情况下，药物的不良反应及严重性和剂量有关，但是，有些人对某些药物高度敏感，小剂量就可引发过敏反应，甚至危及生命(见第16章)。过敏反应包括皮损、瘙痒、高热、呼吸困难、水肿，如咽喉水肿可致呼吸困难，血压下降。

过敏反应难以预料，因为在此之前可能有一次或多次接触这种药物而没有反应。轻度反应仅用抗组胺药物即可，严重反应需立即注射肾上腺素或皮质类固醇。

医生用药前应询问病人的药物过敏史，病人可携带“医疗紧急项圈”或手镯，里面记载有某些信息如青霉素过敏、胰岛素依赖型糖尿病等，以便医护人员在紧急情况时对症处理。

药物过量

药物过量毒性反应是指由于药物过量所致的严重反应，通常是由于医药人员的失误或者是自杀和他杀行为所致。当两药疗效相同时，最好选用毒性低的一种。比如需用镇静药、抗焦虑药、催眠药时最好选用苯二氮卓类的地西泮而不用巴比妥类，由于前者疗效好而安全范围大，毒性反应发生率低。疗效相同而安全范围大也是新药应用多于老药的一个因素。

小儿易发生药物过量毒性反应，特别是许多有颜色的片剂和胶囊引起他们的兴趣而误食，联邦政府要求所有的药物均要远离儿童，美国大多数城市提供化学物质及药物毒性信息。

第11节　药物治疗的依从性

依从性是病人遵守治疗计划的程度。

研究表明只有一半的人遵医嘱治疗用药，其中遗忘是常见的原因。而问题的关键是为什么遗忘，主要是心理作用，服药会时时提醒自己在生病，不遵守治疗计划的原因还包括治疗费用、用药不方便及可能出现的不良反应等。

不依从的结果

即便最好的治疗不依从也会失败，最明显的是疾病不能缓解或治愈。

根据美国观察部门的估计，每年有125000人由于不遵医嘱而致心脏病死亡。若人们用药合理并遵医嘱治疗，可能有23%的家庭护理，10%的住院治疗，很多就诊、诊断及不必要的治疗可免除。

不依从不仅增加医疗费用，而且还降低生活质量，例如，青光眼不正确用药可致视神经损害或失明。不正确使用心脏病有关药物可致心律失常或心绞痛。高血压不用药可致血压骤升危及生命，不正确使用抗生素可引起复发感染和产生耐药性。

儿童的依从性问题

儿童比成人更容易发生不依从的问题，研究表明，链球菌感染的儿童用10天为一疗程的抗生素(青霉素)，56%的人在第3天停用，72%的人第6天停用，82%的人第9天停用。在青少年慢性病患者中如糖尿病、哮喘等需终身治疗时，依从性更差。

有时候病人不理解这个问题，研究显示病人在看病后15分钟就忘了大约一半的医嘱，病人前1/3的内容记得最清楚，诊断比治疗更易记住，这就是为什么儿科医生的治疗计划应简明且需书面医嘱。

老年人的依从性问题

老年人易忘记用药且易发生不良反应，许多药物不经医生处方甚至自用非处方药，这就要求医生全面掌握病人所有的用药信息，和病人交谈，可以帮助医生制定出简明的治疗计划，避免与未知药物相互作用的危险，也使病人了解不能随意自己减量来防止不良反应。老年人对药物敏感，需要调整剂量。

加强依从性的方法

不遵医嘱的原因

·不理解或误解医嘱

·忘记服药

·体验过不良反应(治疗或许比疾病本身更难受)

·否认患病

·不相信药物有帮助

·错误地相信疾病已治愈(如感染病人在病原菌被杀灭以前高热已降下来)

·畏惧副作用带来的后果或产生药物依赖

·担心费用

·对治疗反应冷淡

·遇到障碍(如吞咽困难，开药瓶麻烦，发现治疗计划不方便，买不到药等)

和医生建立良好的关系可增加病人对治疗的依从性，双方交谈效果最好，这样可使病人作为整个计划的决策者增加责任感，按照计划进行治疗，医生要向病人解释并得到病人的理解，病人对医生具有信任感可增加病人的依从性。研究表明，医生对病人的关心可增强病人治愈的信心，从而服从治疗计划。书面医嘱可帮助病人避免遗忘。

医生和病人之间建立双向关系可以从信息的交流开始，通过提问，病人能认识疾病的严重性和科学地评价治疗计划的优缺点。只要通过与正式的专业人员交谈，就经常能澄清一些误解，良好的联系也能使患者理解医生制定的治疗计划。

那些尽力协助观察治疗效果并与保健医生探讨问题的人，在治疗计划执行过程中可能会得到比较好的治疗结果。在调整或停止治疗之前他们应该告知医生、药剂师、护士有害的或意外的反应，一个患者常常对不遵从计划有许多理由，在充分讨论之后医生可作出适当的调整。

·患者经常能从别的患者处得到支持和帮助。这些支持者经常能帮助执行治疗计划和提供解决问题的建议。

治疗计划发生错误的原因

药物错误

·处方不完整

·处方完整但服用不正确

·所服药不是处方中的药

与医生联系不够

·延迟就医

·拒绝或不能履行治疗计划

·无方便可靠的治疗设备

·不与医生保持联系

·提早退出治疗

·没有引起医生对问题的注意

抵制治疗

·不采用推荐的预防措施

·不完全按指导执行

·不参加推荐的健康计划

第12节　非专卖药物

“非专卖”这个词常用于描述仿制名牌或畅销产品而价格低廉的产品。对某些食品和家庭用品，“非专卖”意味着价格便宜、品质和效率标准较低的产品。但药品不属于这类情况。

药物有许多常用的名称，首次发现时，药物用化学名或是化学名的缩写命名或者是研究者为了便于使用的代码名。如果美国食品和药物管理局(FDA)认为该药是有效和安全的，批准此药为常规处方药，就给予两个名字：非专卖药名(普通药名、法定药名)和专卖商标名(也叫专利名或商标名)，以明确其为某个公司所有的特许权。政府、医生、研究人员和其他编写新化合物的人用其非专卖名是指该药本身，并不特指某个公司生产的药物或特指某商标的产品。然而开处方常用商标名。

非专卖名比商标名更复杂、更难记。许多非专卖名是药物化学名结构或公式的缩写，更重要的一点应是法定独一无二的。商标名也必须是独一无二的，而且通常容易记，它们常指药物的某一特性，例如：Lopressor(降压药)降低血压，Vivactil是抗高血压药，Glucotrol控制高血糖，Skelaxin是骨骼肌松弛剂。商品名Minocin，仅是minocycline非专卖名的缩写形式。

当局必须确定商标名及非专卖名是独一无二的，不会与其他药品混淆。与其他药品名称太相似会导致处方或发药错误。

专利保护

在美国，一个公司开发出一种新药会被授予药品本身、生产工艺和如何应用等方面的专利。制造商经常拥有一种以上的药品专利，甚至拥有药物运输和释放入血等系列专利。一种药物专利权限可达17年，然而，一般从发现药物到同意对人畜使用需要10年，制造商仅只有7年时间用新药去扩大市场。

非专卖药和商标药的比较

当一个公司准备开发一个非专卖药时，公司的药物专家首先要对他们的产品进行设计，使用与原药相同的活性成分的同时，他们也可能使用不同的非活性成分。为了某种目的使用非活性成分，例如为了便于取拿，为了避免在生产和使用过程中被压碎，有助于在胃肠道溶解或提供令人愉快的色或味。

非活性成分一般是对机体无害的物质。然而对于某些病人，它可以引起异常或严重的过敏反应，这样使某种商标药或非专卖改制药比另一种药物更易于接受。如重亚硫酸盐在许多防腐剂类产品里都使用，它可以引起许多人哮喘性过敏反应。因此，含有重亚硫酸盐的药品要加用标签。具有讽刺意味的是，患哮喘的人很可能已经接触过重亚硫酸盐，因为在许多治疗哮喘的喷雾剂和溶液中都发现有这类防腐剂。

因法规的原因，改制品与原药在大小、颜色和形状上不同。因此，消费者通常都能识别改制品与他们熟知的商标药有很大不同。

一般情况下，改制品的生物利用度变化不超过20%，而不会与原商标药在疗效上有明显的不同。这些变化出现在商标药与改制药之间或者制造商的商标药与非专卖药的不同批号之间。例如，制药公司所用的新泽西州的植物原料可能与波多黎各的植物不一致，同样与波士顿的植物也不一样。所有这些改制品形式都必须经过检测以确保在人体内产生相似的效应。

事实上，FDA批准供口服非专卖药和商标药之间的差异，远小于允许的20%。总的说来，观察到的变化仅在3.5%左右。单独研究很少超过10%。

有时可采用非专卖药的改制品，但不能随意取代原药，因无比较标准。这些改制品虽然可以出售，但认为是不相等的。例如，甲状腺激素所有的改制品都可用于治疗甲状腺功能低下，然而它们不能彼此取代，因无比较它们的标准。药剂师和医生能解释哪些非专卖药能作取代品，哪些不能作取代品。

非专卖非处方药物

大多数常用非处方药的非专卖改制品，经常是通过药品连锁店或合作团体作为家用商品药销售。这些药物的评价采用评价非专卖处方药同样的方法进行，因而必须满足同样要求。

选用家用商品药或非处方药的非专卖改制品可能省钱。药剂师能告知何种非专卖非处方药产品与原药同样有效。然而个别产品受欢迎常是与外观、口味、含量及其他产品特征有关。虽然活性成分相同，但是其他特征可以不同。

不宜改制替代的药物

第13节　非处方药物

非处方药(over-the-counter，OTC)药物，是指无需处方就可获得的药物。它们能减轻人们的许多症状和治愈一些简单疾病，而不需花钱看医生。在过去几十年间，通过采用安全、有效的OTC药，促进了自我保健的变革。

历史背景

从前大多数药物无需处方就可获得。FDA成立前，仅把药物放在瓶里出售，作为可靠治疗。一些OTC产品中含有酒精、可卡因、大麻和阿片，而没有使用说明书。1938年制定的食品、药品和化妆品条例给予FDA发布规章的权力，但没有明确哪些药物只能凭处方购买。

1951年修订的食品、药品和化妆品条例，试图解决安全性问题和阐明处方药和OTC药之间的差异。处方药是指能成瘾的，有毒性或不安全，必须在医疗监督下使用的药物，而其他的药物可以不需处方出售。

正如1962年食品、药品和化妆品条例指出的，OTC药必须是安全和有效的。有的药物可以对这位患者有效，对另一患者无效。任何药物都可引起不良反应(一些人把不良反应当作副作用，但是这个术语不能明确附加作用是通常不期望的作用)。由于没有机构报道OTC药物不良反应，实际上FDA和药品制造商也无法了解这些药物反应是如何普遍和严重。

近年的重大变化是将许多处方药重新归类到OTC药物。

安全性考虑

当FDA考虑是否将一种以前仅用处方才可获得的药物改列为OTC药时，安全性则是主要问题。所有药物都有利弊，如果人们想要接受药物的益处，就必须承受一定程度的风险。

OTC药物的安全性取决于恰当地使用。恰当使用就需要病人进行自我诊断，而这种自我诊断也有错误的机会，例如，大多数头痛是无危险的，但是在极少的患者，头痛则是脑肿瘤和脑出血的先兆。同样，心口灼热有可能是急性心脏病发作的先兆。一个人当有轻微症状时，常常通过感觉来判定是否需要看医生。

在确定OTC药物的适宜剂量时，厂商和FDA将考虑安全性和有效性的平衡。购买OTC药的人们应该仔细阅读和遵循用药指导。由于同一商标名可能用于立即释放或控释(缓慢释放)的配方，因此每次买药都要查看标签。凭假设认为用量是相同的作法，是不安全的。

近年商标泛滥，核对成分是重要的，不能仅仅依靠熟悉的商标名称。例如对乙酰氨基酚(扑热息痛)有十几种，成分相差甚远。不是所有的Maalox产品都含有相同成分，有些含有铝和镁的氧化物，而其他的是含碳酸钙。当选择一个产品时，必须知道哪种成分最适用于这种特殊情况。

即使使用OTC药物恰当，有些人也会出现不良反应，例如，严重的、少有的过敏反应。镇痛药如阿司匹林、酮洛芬、萘普生或布洛芬可导致荨麻疹、瘙痒、呼吸方面问题和心血管性虚脱。这些药物也能刺激胃肠道引起溃疡。OTC药物上标签常常未列出所有可能出现的不良反应，结果，许多人认为这些药物几乎没有副作用。例如，镇痛药包装内的说明书仅仅提醒人们用此药镇痛不要超过10天。在药盒、药瓶和包装内的说明并没描述这些药物长期使用可能出现的严重不良反应，因而患有慢性疼痛或炎症的病人可能长期使用这类药物而未意识到可能造成的麻烦。

如何考虑重新分类药物

安全界限

·药物可能产生什么有害影响?

·该产品是否需要保健人员的帮助

·产品是否有不良影响(包括误用)

·产品是否是习惯的形式

·有无可能被滥用

·非处方药剂型的优点是否超过危险性

方便诊断和治疗

·能否用于一般人作自我诊断症状用药

·能否用于一般人作为不需要医生的治疗用药

标签

·是否标有使用说明

·是否标有不安全使用警示

·一般人能否看懂标签

镇痛抗炎药

非处方镇痛药(疼痛缓解药)如阿司匹林、布洛芬、酮洛芬、萘普生和对乙酰氨基酚短期应用是相对安全的。除对乙酰氨基酚外，所有药物也能减轻炎症，归为非类固醇抗炎药类(NSAID)。它们的标签上提示用于治疗疼痛不宜超过7～10天。如果症状恶化或不消退应咨询医生。

阿司匹林

最古老的价格最低廉的OTC镇痛药是阿司匹林(乙酰水杨酸)。阿司匹林和其他非类固醇抗炎药阻断环加氧酶，该酶为前列腺素合成的关键酶。前列腺素是激素样物质，能改变血管直径，感染时升高机体温度。另外它对血液凝集起着决定性作用。机体在受伤(烧伤、骨折、扭伤或劳损)反应中，释放前列腺素，从而出现炎症、红斑和肿胀。

由于前列腺素在保护胃酸对消化道的影响中起作用，所以应用阿司匹林或类似药物会导致胃肠不适、溃疡，甚至出血。所有非类固醇抗炎药，包括阿司匹林，都能引起胃灼热、消化不良和消化性溃疡。

缓冲化合物可减轻阿司匹林的直接刺激作用。这类产品含有抗酸剂，这种抗酸剂能产生一种碱性环境，加快阿司匹林溶解，并可减少阿司匹林与胃内壁接触时间。因为缓冲作用不能对抗前列腺素的形成，缓冲性阿司匹林仍能刺激胃。

肠衣阿司匹林能完整地通过胃，并在小肠溶解，把直接刺激减少到最轻。肠衣阿司匹林吸收不规则。进食可能延缓胃排空，而减慢阿司匹林的吸收和疼痛缓解。

由于阿司匹林能干扰血凝，服用阿司匹林的病人出血危险性增加，易碰伤出现青肿的人尤其易受影响。曾患出血病或高血压未控制者，除非在医生监督下，否则应避免服用阿司匹林。阿司匹林和抗凝剂合用(如华法林)能导致危及生命的出血。总之，阿司匹林不能在外科手术前一周使用。

阿司匹林还能加重哮喘。有鼻息肉的人如服用阿司匹林，很可能产生喘息。阿司匹林过敏能产生皮疹或严重的呼吸困难。大剂量阿司匹林能导致耳鸣。

儿童和青少年中，患有或可能患有流感或水痘者不能服用阿司匹林，因为可能发生Reye综合征。尽管极少发生，但Reye综合征能导致严重后果，包括死亡。

布洛芬、酮洛芬和萘普生

布洛芬(ibuprofen)于1984年从处方药划为OTC药品。处方药布洛芬用量为300mg、600mg和800mg的片剂；OTC布洛芬仅用200mg的片剂。

酮洛芬(ketoprofen)于1995年批准以OTC药出售。处方药酮洛芬用量为50mg、75mg胶囊和100mg缓释胶囊。OTC酮洛芬仅为25mg。

萘普生(naproxen)于1994年批准以OTC药出售。处方药萘普生用量为250mg、375mg和500mg；OTC萘普生仅为200mg。OTC萘普生服药指导，警告患者除非是在医生指导下，不能在24小时内服药超过3小片。65岁以上患者除非在医生指导下，不能在12小时内服药超过1片。

虽然实际上几乎没有对这些药物进行比较研究，但普遍认为布洛芬、酮洛芬和萘普生对胃的作用比阿司匹林和缓。与阿司匹林一样，布洛芬、酮洛芬及萘普生能导致消化不良、恶心、腹泻、胃灼热、胃痛及溃疡。

其他副作用包括嗜睡、头晕、耳鸣、视觉障碍、液体潴留以及呼吸短促等。尽管布洛芬、酮洛芬及萘普生对血凝的影响一般不如阿司匹林大，除非在医疗监护下，否则患者不能将这类药与抗凝剂如华法林(coumadin)等合用。另外，具有肝、肾疾患或心力衰竭、高血压的病人，在应用布洛芬、酮洛芬及萘普生之前也需医疗监护。一些处方中，心血管药物与这些镇痛药合用也会失效。常饮用含酒精饮料的患者更易出现胃不适、溃疡及肝功能损害。

对阿司匹林过敏的患者亦可能对布洛芬、酮洛芬及萘普生过敏。出现皮疹、瘙痒或呼吸困难时需立即就诊。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚(acetaminophen)最初于1955年用于治疗小儿发热及疼痛。1960年成为非处方药。对乙酰氨基酚在减轻疼痛及解热作用方面，大致与阿司匹林类似，但抗炎活性较阿司匹林、布洛芬、酮洛芬或萘普生弱。对乙酰氨基酚的作用机制仍不十分清楚。

新的研究认为，对乙酰氨基酚治疗骨关节炎引起的疼痛常常是有效的。一项研究发现，对乙酰氨基酚在减轻膝关节炎症状上与布洛芬同样有效。

对乙酰氨基酚对胃几乎无副作用。不能耐受阿司匹林、布洛芬、酮洛芬或萘普生的患者常对对乙酰氨基酚耐受良好。或许由于没有胃的不适感，致使一些人认为对乙酰氨基酚没有副作用。然而长期服用大剂量对乙酰氨基酚会有危害，包括引起肾损伤。经常服用其他非类固醇抗炎药物，即使不是阿司匹林，也能增加出现肾脏疾病的危险。

用超过15g的对乙酰氨基酚能导致不可逆的肝脏疾病，长期服用较小剂量对肝的损害可能小些。大量饮酒的患者服用过量对乙酰氨基酚，最有可能出现肝脏疾病的危险。禁食易引起肝脏中毒。更多的研究尚需进行，只是由于重感冒或流感而停止进食，又服用对乙酰氨基酚的患者较易出现肝损害。

许多OTC药，如治疗过敏、感冒、咳嗽、流感、疼痛以及鼻窦疾病的药品，都含有对乙酰氨基酚。患者应注意不能同时服用许多含有对乙酰氨基酚的药物。

感冒药

有百余种病毒与感冒有关，而治疗方法仍不清楚。一些权威人士认为患者完全不用服用药物，感冒约在一周后会自然消失，服药7天左右患者感觉只是稍好一些。儿童尤其易患感冒和服用感冒药，即使学龄前儿童服此类药物的有效性仍未得到证实。

各种感冒症状最好是只用一种药就可以得到治疗。实际上，单一成分的感冒药难以找到。治疗药物各种各样，如抗组胺药、减充血剂、镇痛药、祛痰剂和镇咳药，可以治疗多种症状。

服用镇咳剂、祛痰剂或镇痛药不会减轻鼻充血。如果咳嗽是突出的症状，为什么要服用抗组胺药或减充血药?如果咽喉疼痛为唯一的症状，那么镇痛药(对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬或萘普生)可能有效。喉糖锭，尤其是含有局麻药如达克罗宁或苯佐卡因或盐水含漱液(半茶匙盐溶于250ml温水)也可能有效。寻找适宜于个别症状的治疗是需要的。阅读标签说明或咨询药师应有所帮助。

感冒或咳嗽偶尔可能是另一种更严重疾病的症状。如果症状持续超过一周，尤其有胸痛出现或咳出暗色的痰，应咨询医生。发热和疼痛不一定只伴随感冒，而可能暗示是流感或细菌感染。

抗组胺药

许多专家认为抗组胺药

(antihistamines)不应包括在OTC感冒治疗药内。这是由于抗组胺药能引起嗜睡和感觉迟钝，使从事驾车、操作大型装备和其他需注意力集中的工作，变得危险。年长的人对抗组胺药的副作用特别敏感，而且可能出现视力模糊、头晕目眩、小便困难、便秘和精神错乱。抗组胺药偶尔可使儿童兴奋，也可能出现失眠或多动。尽管这些危险涉及面广，但大多数感冒药仍含有抗组胺药。因此，阅读标签、向药剂师咨询是有帮助的。

减充血剂

当病毒侵入粘膜尤其是鼻粘膜，可使血管扩张并引起肿胀。减充血剂能收缩血管而得到缓解。口服的减充血剂的活性成分包括假麻黄素、苯丙醇胺以及苯肾上腺素。苯丙醇胺也是许多OTC食物产品的基本成分。

减充血剂的副作用包括紧张、焦虑、心悸和失眠。由于这些药物循环遍及全身，所以它们不仅仅收缩鼻内血管，也收缩其他血管，因而可能升高血压。因为这种原因，高血压或心脏病患者只能在医生监护下服用减充血剂或完全不用这类药物。其他情况如糖尿病、心脏不适及甲状腺功能亢进的患者，在服用减充血剂时，也需医生监护。

为了避免这些并发症，人们常改用鼻喷雾剂，它能减轻鼻组织肿胀而不影响其他器官系统。鼻腔喷雾剂显效既快又好，有人试图延长使用时间，超过标签上列的3天限度。这会导致反跳性鼻充血的恶性循环，当药效逐渐减弱时，鼻内的小血管又可扩张引起充血和堵塞。这种感觉是如此难受，以致于要持续使用鼻喷雾剂。这种使用法会导致药物依赖性，甚至持续数月或数年。有时停止用药也需经医生允许，尤其是耳鼻喉科疾患。

长效鼻喷雾剂包括羟甲唑啉和赛洛唑啉，它们能持续产生药效12小时。一些长效鼻喷雾剂是羟甲唑啉、12小时鼻喷雾剂、持续12小时鼻喷雾剂、4-路长效鼻喷雾剂、最强效12小时的新黄萘福林、12小时减鼻充血喷雾剂。使用不应超过3天。

镇咳药

咳嗽是肺受刺激的自然反射，能排出肺内过多的分泌物或粘液(见第31节)。如果肺充血又咳痰，抑制咳嗽则是不明智的。

单一成分的镇咳药难以找到。感冒和咳嗽的治疗药中，常是祛痰剂加镇咳药。一些专家似乎都不理解把某种使痰易于咳出的药与某种镇咳药合用的意义。愈创术酚甘油醚(guaifenesin)被认为有助于肺分泌物的咳出。

无痰的咳嗽或干咳使人非常难受，尤其是在夜间。镇咳药能缓解咳嗽而有助于平静睡眠。可待因是一种强效镇咳药，在就寝时应用是有帮助的，因为它有轻微的镇静作用。由于可待因是麻醉药，有些人担心会成瘾。实际上，成瘾并不常见，但在美国许多州要求凭处方购买。

可待因能引起一些人恶心、呕吐、便秘。由于也能产生眩晕、嗜睡和头昏，驾驶员和从事高度紧张工作的工作人员不能服用含可待因的咳嗽药。可待因的过敏反应少见。当服用可待因时同时服用中枢神经抑制剂如酒精、镇静剂、睡眠辅助剂、抗抑郁剂或抗组胺药时，副作用可能增加。因此，联合用药只能在医生监控下服用。

右美沙芬是OTC治疗咳嗽药物中最常用的成分；它的镇咳效力基本与可待因类似。尽管该药能产生胃不适或嗜睡，但不良反应罕见。

食物辅助剂

非处方食物辅助物能抑制饥饿，因而使患者更易接受低热量食物。两种成分被证明具有这种效果：苯丙醇胺，在许多感冒和过敏药中作为减充血剂；苯佐卡因，一种能使味蕾感觉麻木的局麻药。苯佐卡因最合理的剂型为口香糖、糖果或餐前含在嘴里的糖锭。

在一项研究中，苯丙醇胺帮助进食者减轻体重比用外形完全一样的安慰剂者更多。然而，体重减少的差异不明显，仅约2.5kg。苯丙醇胺的效果在三四个月就能得到证明。作为包括运动和改变饮食习惯在内的减重方案的一部分，苯丙醇胺可能是最有效的。

食物辅助物中含苯丙醇胺剂量比通常感冒药或过敏药物中多。如果服用超过推荐用量，一些副作用如神经紧张、失眠、头晕、烦躁、头痛及恶心会出现。有少许病例使用常用剂量也产生副作用。一些患者在服用苯丙醇胺几小时后变得烦躁或焦虑并出现幻觉。

最令人担心的潜在副作用是血压显著增高。如果敏感者大剂量服用苯丙醇胺或与其他药合用，或长期服用该药，有可能出现中风或其他心血管问题。

因为药物可能有相互作用，所以用含苯丙醇胺的药物之前，经医生或药师核查是很重要的。标签上告诫患有糖尿病、甲状腺疾病、高血压或心脏病的病人，不经医生允许不能用食物辅助药。处方中用于治疗抑郁症的单胺氧化酶抑制剂，与苯丙醇胺有相互作用，能引起血压危险性上升。

抗酸剂和消化不良辅助剂

胃灼热、消化不良、酸胃是描述胃肠不适的常用术语。自我诊断消化不良是危险的，因为引起消化不良的原因变化不定，从轻微的饮食不慎到消化性溃疡甚至胃癌。有时心脏病的症状类似急性消化不良。尽管许多人对自己的胃灼热进行治疗，但如果症状持续两周以上应就医。

治疗的目的是防止胃酸生成和中和胃酸。组胺阻断剂包括西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁和雷尼替丁，能减少胃内胃酸生成量，并有助于防止胃灼热。抗酸剂是起中和作用的药物，作用较快。当抗酸剂不能完全中和胃内极端酸性的pH值时，也可将胃内pH值水平从2提高到3与4，几乎中和了99%的胃酸，因而能显著地缓解症状。

大多数抗酸药含一个或四个以上的基本药物：铝盐、镁盐、碳酸钙以及碳酸氢钠。所有药物能在1分钟内迅速显效，但这些药物作用持续时间不同。有些药物减轻症状仅维持10分钟左右，而另一些疗效可超过一个半小时。组胺阻断剂显效时间长，但作用持久。

抗酸剂可与许多不同处方药物产生相互作用，所以用药时应向医生咨询。患有心脏病、高血压或肾病的患者，在选择抗酸药前应向医生咨询。西咪替丁也可能与一些处方药物有相互作用，所以服用时也需得到医生的指导。

铝和镁

含有铝盐和镁盐的抗酸剂似乎是理想的，因它们可以互相补充。氢氧化铝在胃内溶解缓慢，并逐渐开始起效，但能产生持久作用，也能引起便秘。镁盐起效快并能有效地中和酸；但也能作为一种轻泻剂。看来含有镁盐和铝盐的抗酸剂提供了各自作用的优点：速效、长效，腹泻或便秘危险少。

然而，含铝抗酸剂的长期安全性是个问题。长期使用会耗竭体内的磷、钙而使骨脆弱。

碳酸钙

白垩(碳酸钙)是长期以来使用的主要抗酸剂。碳酸钙作用迅速而且中和胃酸的时间相对较长。另一优点是提供了廉价钙。然而，有人也可能出现钙过量。除非医生另有指示，每日最大量不能超过2000mg。

碳酸氢钠

这是一类最廉价且易获得的抗酸剂，甚至近在厨柜中即可取到。小苏打(碳酸氢钠)可起到快速中和酸的作用。小苏打引起打嗝是由于释放二氧化碳气体所致。

碳酸氢钠是一种良好的短期治疗消化不良的药物，但碳酸氢钠过多可引起体内酸碱平衡紊乱，并导致代谢性碱中毒(见第138节)。高钠含量也对心力衰竭或高血压患者带来不良影响。

运动病药物

能防止运动病的药物是抗组胺药。它们偶尔凭处方获取，但也可为非处方药。旅行前30～60分钟服用运动病药物，可能最有效。

运动病药物常使人嗜唾，并失去警觉。实际上，运动病药物苯海拉明是大多数OTC睡眠辅助药的活性成分。从事驾驶车、船、其他运载工具或需完全专心作业的人员不能服用此类药物。运动药不能与酒、睡眠辅助药或安定药一起用，因为可出现意外的相加效应。老年人容易出现不良反应。

其他不良反应，如视力模糊、精神错乱、头痛、胃痛、便秘、心悸或小便困难不常见。有时婴幼儿会显得激动不安，因此，除在医生监护下不能给予这些药物。幼儿服用大剂量药物会导致幻觉，甚至引起致命性惊厥。

窄角青光眼、前列腺肥大或便秘的患者，只有在医生推荐或允许时才能服用运动病药物。

睡眠辅助药物

非处方睡眠辅助药用于偶尔夜晚失眠而不是长期失眠的患者，长期失眠可能是存在严重的潜在疾病的信号(见第64节)。服用非处方睡眠辅助药不宜超过7～10天。

两种组分抗组胺药苯海拉明和多西拉敏是作为OTC睡眠药用。这些药物易使患者嗜睡或头昏眼花，并能干扰注意力集中和协调。然而，并非每个人都有这些反应。亚洲人对苯海拉明的镇静作用不如西方国家人敏感。一些人起相反的效果(自相矛盾的反应)并发现苯海拉明或多西拉敏使他们感到紧张、不安和焦虑。有脑损伤的老人以及儿童明显比其他人对此反应敏感。一些人偶尔产生诸如口干、便秘、视力模糊或耳鸣等不良反应。

老年人、孕妇及哺乳期妇女，尽可能避免服用这些药物，除非在医生指导下才可使用。窄角青光眼、心绞痛、心律失常或前列腺肥大的患者，为了睡眠或其他目的服用抗组胺药之前，应咨询医生。

需要特别关注的问题

感觉是自我保健的重要部分。有些人比其他人对药物潜在伤害更敏感。年幼者、年老者及病重者用药应极端小心，应有专业人员的监护。为了避免药物相互作用的危险，患者在联合应用处方药和OTC药之前，应向医生咨询。OTC药不能用于治疗严重疾病，实际上，这些药物还可使一些病情恶化。出现一种非预期的反应，如皮疹或失眠应作为立即停药的信号，并征求医生的处理意见。

儿童

儿童机体代谢和对药物的反应与成人不同。一个药物可能广泛应用许多年后，才发现它对儿童的危害。例如，阿司匹林应用5年后，研究人员才发现Reye综合征与患有水痘或流感的儿童服用阿司匹林有关。医生与患儿的双亲常同样惊奇地得知大多数OTC药物，甚至有推荐的儿童剂量，但这些药物未经认真的进行过儿童试验。咳嗽药和感冒药尤其对儿童的效应并未得到证实，所以使用这些药物可能是浪费金钱，而且没有必要使儿童面临药物的毒性。

给予儿童正确的药物剂量非常棘手。尽管儿童用量常用年龄段来表示(例如，2～6岁儿童或6～12岁儿童)，年龄并不是最好的标准。任何年龄段的儿童身材差别很大，而且专家们对根据体重、身高或体表总面积来决定用药剂量是最佳方法意见不一。按儿童体重推荐的剂量可能是容易理解和实施。

如果标签上未说明儿童用药剂量，父母不能乱猜。有疑问时应向医生咨询。保持警惕可防止儿童使用有危险的药物，或使用高危剂量。

许多治疗儿童疾病的药物常为液体。标签上应清楚地给出用药剂量的指导，有时掌管药物的成人，可能给予错误剂量，因为他们用的是普通茶匙。厨房餐匙与量匙不一样，它量取液体药物不够准确。圆柱形匙更适用于儿童，有一种口腔喷射器能准确地将药喷入婴儿口中，使用前应将盖子从喷射器顶端取开。如果盖子偶尔被推进气管，孩子可能发生窒息。

儿童药品不只是一种剂型。用药前，成人应仔细阅读标签上的说明。

老年人

年龄改变了机体处理药物的速度和方式(见第9节)。随着年龄增长，自然产生的肝、肾功能改变会影响药物的代谢或消除。老年人比青年人对药物不良反应或药物的相互作用更敏感。越来越多的处方药的标签详细说明是否老年人需要不同剂量，但OTC药品标签上很少印有如此注意事项。

许多OTC药对老年人可能有危险。经常使用大剂量会增加危险。例如，患有关节炎的老年病人有经常用镇痛药或抗炎药的倾向，这样可能会带来严重后果。出血性溃疡对老年人是有生命危险的并发症，而且毫无先兆症状就能发作。

抗组胺药如苯海拉明对老年患者可能造成特殊危害。缓解夜间疼痛的配方、睡眠辅助药及许多咳嗽和感冒药都常含有抗组胺药。除了能使哮喘病、窄角性青光眼恶化或前列腺肥大外，抗组胺药还能使患者头晕目眩、不安，从而导致摔伤和骨折。抗组胺药有时能导致老年人精神错乱或谵妄，尤其是在用大剂量或与其他药物合用时更易发生。

老年人对消化道药物的副作用可能更敏感。含铝的抗酸剂更有可能引起便秘，而含镁的抗酸药则更可能导致腹泻和脱水。老年人甚至服用维生素C也能导致胃不适或腹泻。

当就诊时，老年人应提及所用的任何OTC药物，包括维生素及矿物质。这些资料有助于医生评价整个药物治疗方案，而确定某些症状是否与使用的OTC药物有关。

药物的相互作用

许多人忽视向医生提及所用的OTC药，间歇性使用的药物如感冒药、便秘药或偶尔用于治疗头痛的药物，更不经常提起。保健医生在开处方时，也可能不会想到询问有关OTC药物。许多OTC药物会与其他药物产生不良的相互作用。

这些相互作用中有些可能是严重的。例如，很少量的阿司匹林就能降低严重心衰的治疗药物依那普利的疗效，与血管紧张素转化酶抑制剂合用也能产生该现象。将阿司匹林与抗凝剂华法林合用能增加异常出血的危险。心脏病患者服用含铝或镁的抗酸剂能减少地高辛的吸收。甚至服用复合维生素和矿物质补充物也能干扰一些处方药的作用。抗菌药四环素若与钙、镁、铁一起吞服可能失效。

没有专门对OTC药相互作用的系统研究。在不良反应或死亡报道后，许多严重问题才意外地被发现。尽管有些OTC药标签上有药物相互作用的告诫，但是这些文字对大多数顾客毫无意义。例如，一些含有苯丙醇的食物辅助剂和感冒药，应注意既不能与处方药单胺氧化酶抑制剂(用于抑郁症)合用，也不能在停用该处方药两周内使用。由于许多患者没有认识到他们用的抗抑郁药是一种单胺氧化酶抑制剂，因而这个重要的告诫毫无帮助。

减少药物相互作用危险的最好办法是请求药师检查其配伍禁忌。另外，应告诉医生所有使用的药物，不管是处方药还是OTC药(原第8节)。

药物重叠

另一潜在问题是药物重叠。患者偶尔会使自己用药过量，除非他们阅读了所用各种药物的说明书。例如，既用食物辅助剂又服用感冒药，而两种药皆含有苯丙醇胺，这样患者就可能用了双倍本来认为是安全剂量的药物。对乙酰氨基酚常在治疗鼻窦病药物中发现。同时使用治疗鼻窦病药物和治疗头痛的对乙酰氨基酚可能会超过推荐的用量。

慢性病

如果OTC药使用不当，许多慢性疾病会恶化。抗组胺药能在OTC睡眠辅助剂、过敏药物，咳嗽、感冒或流感治疗药物中发现。除非在医生指导下，哮喘、肺气肿或慢性肺病患者都不能使用含抗组胺药物。用抗组胺药也能并发青光眼和前列腺肥大。

高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进、前列腺肥大患者，在用OTC药物的减充血剂或抗组胺药时，由于它们的不良反应是有危险的，用药前应向医生询问。

各年龄组患有严重疾病的病人，在购买OTC药品之前应向保健医生咨询。例如糖尿病患者需要帮助确定不含糖的止咳糖浆；正在恢复的酒精中毒者应警惕避免含有酒精的感冒药(一些药品含25%酒精)。心脏病患者治疗感冒甚至胃不适时，也应了解这些药会不会与他们用的处方药有相互作用。

由于OTC药一般为健康者偶尔使用，所以任何有慢性病或需要每天服用某药时，进行医药咨询是明智的。这种用法已超过自我保健的正常界限，因而需要征求专家的意见。

选择和使用非处方药的注意事项

·尽可能准确地作出自我诊断，不要假设自己是什么病

·以合理的用途和药物成分选择药品，不要以是熟悉的标签来选择

·选择含有效成分种类最少的药。试图缓解所有可疑症状，很可能服用不必要的药，造成不良反应并增加医疗费用

·对有效成分或产品有质疑时，请教医生

·同时使用其他药物时，应由药剂师核对是否有潜在的相互影响

·仔细阅读标签决定适宜的剂量和注意事项

·要求药剂师写下可能的不良反应

·不要超过推荐剂量

·服用OTC药物不要超过标签上建议的最长时间。若症状恶化停止服药

·把所有药物包括OTC药，放在小孩拿不到的地方